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维贝格龙(Vibegron)

别称Gemtesa、Beova、维贝格隆

适应症用于成人膀胱过度活动症(OAB),症状包括急迫性尿失禁、尿急和尿频;良性前列腺增生(BPH)相关的膀胱过度活动症。

‌2018年9月‌,日本获批维贝格龙(Vibegron)上市;‌2020年12月‌,美国FDA批准维贝格龙上市;‌2024年12月‌,美国FDA扩展适应症至‌BPH合并OAB的男性患者‌;目前,维贝格龙尚未在国内上市。

图片来源:图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

维贝格龙的注意事项

服用维贝格龙(Vibegron),可能造成膀胱梗阻,或联用其他药物时可能增加尿潴留风险,需定期接受医生随访。

维贝格龙(Vibegron)禁忌症与警告

‌禁忌症‌

对维贝格龙(Vibegron)或制剂中任何成分过敏者禁用。

‌尿潴留风险‌

用药后可出现尿潴留,膀胱出口梗阻或联用毒蕈碱受体拮抗剂的患者风险增加。若发生尿潴留,需停药。

维贝格龙(Vibegron)药物相互作用

‌代谢与转运特性‌

‌底物属性‌:维贝格龙(Vibegron)是CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)的底物。

‌无显著抑制/诱导作用‌

不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4等代谢酶;

不诱导CYP1A2、2B6或3A42;

不抑制P-gp、BCRP、OATP1B1/1B3、OAT1/3、OCT1/2、MATE1/2K等转运蛋白。

‌具体药物相互作用‌

‌地高辛‌:联用后地高辛血药峰值浓度升高21%,AUC升高11%。临床建议起始联用及治疗期间需监测地高辛浓度并调整剂量;停用维贝格龙(Vibegron)后需重新监测浓度。

‌地尔硫䓬、酮康唑、利福平‌:对维贝格龙(Vibegron)浓度无影响,无需调整剂量。

‌激素避孕药(炔雌醇/左炔诺孕酮)‌:对避孕药浓度无影响,无需调整剂量。

‌美托洛尔、托特罗定、华法林‌:联用后各自浓度均无显著变化,无需调整剂量。

维贝格龙(Vibegron)‌药代动力学参数‌

‌吸收‌

口服达峰时间1–3小时,7天达稳态浓度;高脂饮食不影响吸收。

‌分布‌

血浆蛋白结合率50%。

‌代谢与排泄‌

‌代谢‌:极少被代谢,体外研究显示CYP3A4可能参与少量代谢。

排泄‌:59%经粪便排出(其中54%为原型药),20%经尿液排出(19%为原型药)。

‌消除半衰期‌:30.8小时。

‌维贝格龙(Vibegron)临床使用注意事项‌

‌特殊风险警示‌

联用治疗膀胱过度活动症(OAB)的抗毒蕈碱药物,可能增加尿潴留风险,需告知患者相关症状。

‌患者沟通要点‌

妊娠/哺乳期女性需咨询医生。需主动提供现有用药史(含处方药、非处方药及草药补充剂)。

维贝格龙(Vibegron)‌制剂与贮藏‌

剂型‌:75mg薄膜衣片。

贮藏‌:20–25°C(允许15–30°C短期存放)。

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