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别称Gemtesa、Beova、维贝格隆
适应症用于成人膀胱过度活动症(OAB),症状包括急迫性尿失禁、尿急和尿频;良性前列腺增生(BPH)相关的膀胱过度活动症。
2018年9月,日本获批维贝格龙(Vibegron)上市;2020年12月,美国FDA批准维贝格龙上市;2024年12月,美国FDA扩展适应症至BPH合并OAB的男性患者;目前,维贝格龙尚未在国内上市。
服用维贝格龙(Vibegron),可能造成膀胱梗阻,或联用其他药物时可能增加尿潴留风险,需定期接受医生随访。
对维贝格龙(Vibegron)或制剂中任何成分过敏者禁用。
用药后可出现尿潴留,膀胱出口梗阻或联用毒蕈碱受体拮抗剂的患者风险增加。若发生尿潴留,需停药。
底物属性:维贝格龙(Vibegron)是CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)的底物。
不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4等代谢酶;
不诱导CYP1A2、2B6或3A42;
不抑制P-gp、BCRP、OATP1B1/1B3、OAT1/3、OCT1/2、MATE1/2K等转运蛋白。
地高辛:联用后地高辛血药峰值浓度升高21%,AUC升高11%。临床建议起始联用及治疗期间需监测地高辛浓度并调整剂量;停用维贝格龙(Vibegron)后需重新监测浓度。
地尔硫䓬、酮康唑、利福平:对维贝格龙(Vibegron)浓度无影响,无需调整剂量。
激素避孕药(炔雌醇/左炔诺孕酮):对避孕药浓度无影响,无需调整剂量。
美托洛尔、托特罗定、华法林:联用后各自浓度均无显著变化,无需调整剂量。
口服达峰时间1–3小时,7天达稳态浓度;高脂饮食不影响吸收。
血浆蛋白结合率50%。
代谢:极少被代谢,体外研究显示CYP3A4可能参与少量代谢。
排泄:59%经粪便排出(其中54%为原型药),20%经尿液排出(19%为原型药)。
消除半衰期:30.8小时。
联用治疗膀胱过度活动症(OAB)的抗毒蕈碱药物,可能增加尿潴留风险,需告知患者相关症状。
妊娠/哺乳期女性需咨询医生。需主动提供现有用药史(含处方药、非处方药及草药补充剂)。
剂型:75mg薄膜衣片。
贮藏:20–25°C(允许15–30°C短期存放)。
维贝格龙(Vibegron)的品牌名为 Gemtesa,于2020年12月23日获FDA批准上市。 维贝...【详情】
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维贝格龙(Vibegron)常见规格为75mg,浅绿色椭圆形薄膜衣片,一侧刻有“V75”字...【详情】
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