维贝格龙(Vibegron)的说明书:上市医保,作用功效,用药指南,注意事项

维贝格龙(Vibegron)是一种选择性β3肾上腺素受体激动剂，2020年12月‌，美国FDA批准维贝格龙上市，2024年12月，FDA批准维贝格龙(Vibegron)用于治疗接受良性前列腺增生药物治疗的男性膀胱过度活动症患者。目前，维贝格龙(Vibegron)没有在国内上市。

维贝格龙(Vibegron)适应症

1、成人膀胱过度活动症(OAB)

维贝格龙适用于治疗成人OAB患者，特别是那些表现出急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的患者。

2、良性前列腺增生(BPH)相关的膀胱过度活动症

对于正在接受良性前列腺增生(BPH)治疗的男性患者，维贝格龙同样有效，能够缓解由于前列腺增大可能伴有的尿急、尿频等症状。

维贝格龙(Vibegron)用法用量

‌成人剂量‌

每日一次，每次75毫克维贝格龙(Vibegron)。

‌给药方式‌

口服给药，随餐和空腹均可。用温水吞服整片维贝格龙(Vibegron)，或碾碎后与约15毫升苹果酱混合服用，并饮用一杯水。

‌特殊人群‌

‌肝功能不全‌：轻中度肝功能不全(Child-Pugh A级和B级)无需调整剂量;重度肝功能不全(Child-Pugh C级)未研究，不推荐使用维贝格龙(Vibegron)。

‌肾功能不全‌：轻、中、重度肾功能不全(eGFR ≥15 mL/min/1.73 m²)无需调整剂量;eGFR <15 mL/min/1.73 m²(无论是否透析)未研究，不推荐使用维贝格龙(Vibegron)。

‌老年患者‌：无特定剂量建议。

维贝格龙(Vibegron)用药注意事项

‌预处理筛查‌

开始治疗前需评估膀胱出口梗阻情况。

‌患者监测‌

监测尿潴留症状体征，尤其对存在膀胱出口梗阻或同时使用毒蕈碱受体拮抗剂的患者。

维贝格龙(Vibegron)禁忌症与警告

‌禁忌症‌

对维贝格龙(Vibegron)或制剂中任何成分过敏者禁用。

‌尿潴留风险‌

用药后可出现尿潴留，膀胱出口梗阻或联用毒蕈碱受体拮抗剂的患者风险增加。若发生尿潴留，需停药。

特殊人群用药

‌妊娠期‌

尚无孕妇用药数据。动物实验显示，在器官形成期给予临床暴露量275倍(大鼠)和285倍(家兔)的剂量未观察到胚胎毒性。

‌哺乳期‌

维贝格龙(Vibegron)是否进入人乳未知。大鼠乳汁中检出放射性标记物。需权衡母乳喂养获益与药物必要性。

‌儿童及老年‌

儿童用药安全性未建立;≥65岁老年患者与年轻成人的安全性和有效性无显著差异。

‌肝肾功能不全‌

轻中度肝损及eGFR≥15 mL/min/1.73 m²的肾损患者，药代动力学无临床显著变化。重度肝肾功能不全数据缺失。

维贝格龙(Vibegron)不良反应

常见不良反应(≥2%)包括头痛、尿路感染、鼻咽炎、腹泻、恶心、上呼吸道感染。

维贝格龙(Vibegron)药物相互作用

‌代谢与转运特性‌

‌底物属性‌：维贝格龙(Vibegron)是CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)的底物。

‌无显著抑制/诱导作用‌

不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4等代谢酶;

不诱导CYP1A2、2B6或3A42;

不抑制P-gp、BCRP、OATP1B1/1B3、OAT1/3、OCT1/2、MATE1/2K等转运蛋白。

‌具体药物相互作用‌

‌地高辛‌：联用后地高辛血药峰值浓度升高21%，AUC升高11%。临床建议起始联用及治疗期间需监测地高辛浓度并调整剂量;停用维贝格龙(Vibegron)后需重新监测浓度。

‌地尔硫䓬、酮康唑、利福平‌：对维贝格龙(Vibegron)浓度无影响，无需调整剂量。

‌激素避孕药(炔雌醇/左炔诺孕酮)‌：对避孕药浓度无影响，无需调整剂量。

‌美托洛尔、托特罗定、华法林‌：联用后各自浓度均无显著变化，无需调整剂量。

维贝格龙(Vibegron)‌药代动力学参数‌

‌吸收‌

口服达峰时间1–3小时，7天达稳态浓度;高脂饮食不影响吸收。

‌分布‌

血浆蛋白结合率50%。

‌代谢与排泄‌

‌代谢‌：极少被代谢，体外研究显示CYP3A4可能参与少量代谢。

‌排泄‌：59%经粪便排出(其中54%为原型药)，20%经尿液排出(19%为原型药)。

‌消除半衰期‌：30.8小时。

‌维贝格龙(Vibegron)临床使用注意事项‌

‌特殊风险警示‌

联用治疗膀胱过度活动症(OAB)的抗毒蕈碱药物，可能增加尿潴留风险，需告知患者相关症状。

‌患者沟通要点‌

妊娠/哺乳期女性需咨询医生。需主动提供现有用药史(含处方药、非处方药及草药补充剂)。

维贝格龙(Vibegron)‌制剂与贮藏‌

‌剂型‌：75mg薄膜衣片。

‌贮藏‌：20–25°C(允许15–30°C短期存放)。